据中国化学制药工业协会提供的信息 ,最近美国食品与药物管理局 (ＦＤＡ)批准上市的用于治疗哮喘的药物新制剂、新剂型包括 :

    1.小儿用二丙酸倍氯米松气雾剂

    ＦＤＡ批准艾瓦克斯 (ＩＶＡＸ)公司的ＱＶＡＲ治疗 5～ 11岁的儿童哮喘。ＱＶＡＲ是一种采用不破坏臭氧层的氢氟烷 (ＨＦＡ)抛射剂的小儿用二丙酸倍氯米松 (ＢｅｃｌｏｍｅｔｈａｓｏｎｅＤｉｐｒｏｐｉ-ｏｎａｔｅ)气雾剂。本品用于治疗成人和年长儿童哮喘的剂型 ,早已在市场销售。ＱＶＡＲ这次获准用于年幼儿童 ,为儿科医生和其他内科医生有效治疗儿童哮喘提供了方便。

    ＱＶＡＲ制剂的优点是能释放体积小到足以到达肺部支气管的倍他米松粒子。倍他米松是世界上治疗呼吸道疾患使用最广泛的肾上腺皮质激素类抗炎药之一。众所周知 ,呼吸道炎症是哮喘的重要致病因子 ,炎症出现在大、小支气管。肾上腺皮质激素类药具有多重抗炎作用 ,可抑制炎症细胞和炎症调节因子的释放。这些抗炎作用在二丙酸倍氯米松控制哮喘症状和改善肺功能的疗效中起着重要的作用。

    ＱＶＡＲ的临床不良反应包括头痛、咽喉炎(喉咙痛 )、上呼吸道感染和鼻炎。

    2.用于儿童的盐酸左沙丁胺醇吸入溶液

    ＦＤＡ批准塞普拉柯 (Ｓｅｐｒａｃｏｒ)公司的盐酸左沙丁胺醇 (ＬｅｖａｌｂｕｔｅｒｏｌＨＣＩ)吸入溶液用于治疗和预防 6～ 12岁儿童的可逆性呼吸道梗阻性疾病 (如哮喘 ),其商品名为Ｘｏｐｅｎｅｘ。本品供儿童用药的剂量为 0. 31～ 0. 63ｍｇ。Ｘｏｐｅｎｅｘ是消旋沙丁胺醇的治疗活性 (Ｒ)异构体。消旋沙丁胺醇含等量的Ｒ和Ｓ异构体 ,是治疗哮喘的世界领先的支气管舒张药 ,去除了不必要的Ｓ异构体后 ,可获得更纯和作用更强的药物。盐酸左沙丁胺醇吸入溶液的作用机理是药物结合于呼吸道平滑肌的 β受体 ,拮抗支气管收缩 ,松弛呼吸道。

    自 19 9 9年 5月起 ,用于 12岁以上病人、剂量为 0. 63～ 1. 25ｍｇ的Ｘｏｐｅｎｅｘ吸入溶液在市场上销售。据美国肺脏协会统计 ,约有 2600万美国人被诊断患有哮喘 ,其中 860万人在 18岁以下。

    一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的儿童病人研究 ,评价了剂量为 0. 31ｍｇ和 0. 63ｍｇ的左沙丁胺醇吸入溶液、剂量为 1. 25ｍｇ和 2.5ｍｇ的消旋沙丁胺醇的安全性和有效性。结果确证了左沙丁胺醇 0. 31ｍｇ和 0. 63ｍｇ剂量对6岁及 6岁以上的哮喘患儿的疗效和可耐受性。

    剂量 0. 31ｍｇ是ＦＤＡ批准治疗或预防支气管痉挛的Ｘｏｐｅｎｅｘ的最低儿童用药剂量。此剂量被认为有效 ,其不良反应也在可接受的范围之内 ,被推荐用于 6～ 11岁的患儿 , 0. 31ｍｇ/次 , 1日 3次 ,使用喷雾器给药。其最常见的不良反应是神经质和震颤 ,另外还包括头痛、腿痉挛、焦虑、眩晕、胸痛和心悸。

    3.硫酸奥西那林吸入液

    ＦＤＡ批准莫顿格罗夫制药公司 (Ｍｏｒ-ｔｏｎＧｒｏｖｅＰｈａｒｍａｒｃｅｕｔｉｃａｌｓ ,Ｉｎｃ . )的 0. 4%(10ｍｇ/2. 5ｍｌ)和 0. 6%(15ｍｇ/2. 5ｍｌ)硫酸奥西那林(Ｏｒ-ｃｉｐｒｅｎａｌｎｅｓｕｌｆａｔｅ)吸入液上市 ,以 2. 5ｍｌ单剂瓶装 ,用于哮喘、支气管炎、肺气肿和其他可逆性支气管痉挛的支气管扩张 ,治疗 6岁以上儿童的哮喘急性发作。

    本品的作用机理是刺激 β2受体 ,促使支气管树的平滑肌松弛以及周围血管舒张 ,对 β1受体作用小。其疗效与异丙肾上腺素相近 ,但作用持续时间长、不良反应小。气雾剂的起效时间为 5～ 30分钟 ;持续时间为 1～ 6小时 ,或多次用药后更长。本品由肝脏代谢 ,经肾排泄。不良反应包括腹泻、味觉改变、哮喘加重、鼻充血、过敏反应、潮红、乏力、背痛、皮肤反应等。

作者：未知 文章来源：不详 更新时间：2006-11-2