癫痫是由多种原因引起的大脑神经异常放电导致短暂大脑功能障碍的一种慢性疾病 ,人群发病率为 4%～ 5%,目前我国大约有 550万患者 ,其中多数发生在小儿期。由于小儿处于生长发育阶段 ,临床用药与成人有很多不同点。如小儿使用抗癫痫药物具有药物代谢较成人快、药物治疗成功率较成人高的特点 ;同时 ,对小儿使用抗癫痫药还应注意剂量个体化的问题 ,因为相同的体重服用相同剂量的药物 ,其稳态血药浓度可相差数倍之多。因此 ,在用药治疗过程中需及时调整剂量 ,有时用某种剂量效果很好 ,经过一段时间又有发作 ,出现这种情况 ,其中最常见的原因是体重增加 ,未来得及调整药量 ,以致血药浓度达不到治疗水平。因此 ,这些问题在临床用药时都必须高度重视。以下就几类药物在小儿癫痫治疗中的应用作一介绍。

　　加巴喷丁 :加巴喷丁是γ -氨基丁酸 (G A B A )的类似物、但并不激活 G A B A受体。已有多个临床试验表明 ,加巴喷丁对儿童难治性癫痫及良性癫痫伴中央颞区棘波有良好辅助治疗的效果。推荐起始剂量为 10～ 20m g /k g· d ,每次增量 10m g /(k g· d),达 30m g /(k g· d )时评价疗效 ,必要时可增至 60m g /(k g· d )。增加剂量可在几天内完成。副作用可见攻击行为、亢奋及易怒等 ,还有嗜睡、眩晕、疲乏、共济失调、眼球震颤及体重增加。

　　非氨酯 :为眠尔通的衍生物。推测该药是 N -甲基 - D -天冬氨酸受体的阻断剂 ,能改变钙通道的通透性 ,可单独应用或联合应用 ,对治疗成人及儿童部分性癫痫发作、复杂部分性癫痫发作均获得较满意疗效。儿童的推荐起始剂量是 15～ 45m g /(k g· d ),依惊厥控制情况及耐受性进行剂量调整。副作用有再生障碍性贫血 (1/800),肝损害 (1/7000),恶心、多梦、失眠、呕吐及体重下降。

　　拉莫三嗪 :是电压依赖性通道阻滞剂 ,剂量与血药浓度呈直线关系 ,无自身诱导作用 ,也不抑制肝酶系统。口服吸收快。半衰期约 24h ,和可以诱导肝酶系统的抗癫痫药 (如卡马西平、苯妥英钠 )同时应用时 ,会缩短拉莫三嗪的药物半衰期 ;和抑制肝酶系统的抗癫痫药 (如丙戊酸 )同时应用时 ,拉莫三嗪剂量自 0. 2m g /(k g· d )开始 ,缓慢增加 ,维持量为 1～ 5m g (k g· d )。不与丙戊酸合用的儿童剂量是 1～ 15m g /(k g·d )。该药对失神及不典型失神发作疗效显著。临床试验证明 ,有 15%～ 67%的难治性癫痫患者用药后发作次数减少 50%。该药的副作用有皮疹 ,发生率 10%～ 12%,多在服药 2～ 8周时发生。易发生皮疹的高危因素包括年龄小、快速增量及与丙戊酸合用。其他副作用可见疲乏、复视、头痛、共济失调、视物不清、恶心、呕吐、多梦等。噻加宾 :噻加宾是派啶甲酸的衍生物 ,可选择性抑制神经元和胶质细胞再摄取 G A B A。

　　该药于 19 9 7年被美国 F D A批准为部分性癫痫发作的辅助治疗用药。儿童推荐起始剂量为 0. 1m g /(k g· d )。每 2周增加 0. 1m g /(k g· d ),直到达到满意疗效。

　　该药副作用有多梦、疲乏、头痛、共济失调和抑郁等。

　　氨己烯酸 :氨已烯酸化学结构为γ -乙烯基 G A B A ,是特异、不可逆的 G A B A及转氨酶抑制剂 ,已证实该药抗癫痫谱广 ,对婴儿痉挛症有肯定的疗效 ,对部分性、全身性癫痫发作及 L e n n o x - G a s t a u t综合征患者均有效。小儿用药剂量为 40m g /(kg· d ),可增加到 80m g /(k g· d ),治疗婴儿痉挛症可增至每天 100m g /(k g· d )。该药副作用有嗜睡、亢奋、体重增加、面部水肿、失眠、共济失调、多梦和昏迷等。

　　托吡酯 :托吡酯是一种新型抗癫痫药物 ,其化学结构与其他抗癫痫药物不同 ,为吡喃果糖氨基磺酸酯。儿童推荐使用治疗剂量从 0. 5～ 1m g /(k g· d )开始 ,每周增加 0.5～ 1m g /(k g· d ),直到 4～ 8m g /(k g· d )。难治性部分性癫痫发作与 Le n n o x - G a s t a u t综合征患者 ,年龄 <5岁剂量为 15m g /(k g· d ),年龄 >5岁剂量用药为 10m g /(k g· d )。该药副作用常见有多梦、疲乏、嗜睡、幻觉、头痛、复视、共济共调、构音困难、精神运动迟滞、眼球震颤、感觉异常、注意力不集中、体重减轻、肾结石、行为异常、厌食及睡眠困难等。缓慢增量可减少副作用的发生。奥卡西平 :是卡马西平体内代谢具有抗癫痫活性的两种衍生物之一。可用于强直 -阵挛发作和部分性发作或继发性全身发作。对 3岁以上患儿用药 ,不管是单一用药或合并用药 ,开始时每天 10m g /k g ,逐渐增至每天 30m g /k g。全天总量不超过 600m g。

　　副作用较卡马西平少 ,耐受性好 ,很少出现卡马西平的自身酶诱导作用。不良反应较轻 ,治疗初期可出现疲倦、头晕、嗜睡、头痛 ,偶有恶心、皮疹等。

作者：未知 文章来源：不详 更新时间：2006-11-4