A C T I V I T Y O F A S P E C I F I C I N H I B I T O R O F T H E B C R - AB L T Y R O S I N E K I - N A S E I N T H E B L A S T C R I S I S O F C H R O NI C M Y E L O I D L E U K E MI A A N D A C U T E L Y M P H O B L A S T I C L EU K E M I A

　　WI T H T H E P H I L A D E L P H I A

　　C H R O MO S O ME

　　B r i a n J . D r u k e r ,等

　　波特兰俄勒冈健康科学大学血液科和肿瘤内科 ,等

　　背景 :B C R - A B L是一种结构上活化了的酪氨酸激酶 ,它也是费城 (P h )染色体的产物。这种酶实际上存在于所有慢性粒细胞性白血病 (C ML )病例的整个病程中 ,及 20%的急性淋巴细胞性白血病 (A L L )病例。基于其抑制剂在慢性期病人中的实际活性 ,我们评估了这种 B C R - A B L酪氨酸激酶特异性抑制剂 S T 1571(以往称为 C G P 571 48B )对处于原始细胞危家中的 C ML病人和 P h染色体阳性 A L L病人的作用。

　　方法 :在一项剂量递增的探索性研究中 ,有 58例病人接受了 S T 1571治疗 ,其中3 8例为髓样原始细胞危象病人 ;20例为 A L L或淋巴样原始细胞危象病人。每天口服治疗的剂量范围为 300～ 1000m g。

　　结果 :38例髓样原始细胞危象表型的病人中 ,有 21例 (55%)缓解 ,其中有 4例获完全血液学缓解 ;20例有淋巴样原始细胞危象或 A L L的病人中 , 14例 (70%)缓解 ,包括 4例获完全缓解者。 7例髓样原始细胞危象的病人继续接受治疗 ,在开始治疗后的101～ 349天维持缓解。仅有 1例淋巴样原始细胞危象或 A L L病人曾经复发。最常见的副作用为恶心、呕吐、水肿、血小板减少和中性粒细胞减少。

　　结论 :B C R - A B L酪氨酸激酶抑制剂 S T 1571的耐受性好 ,对治疗 C ML的原始细胞危象和 P h染色体阳性的 A L L有相当的活性。 (N E n g l J Me d 2001;344:1038- 42. A p r i l 5, 2001)

作者：未知 文章来源：不详 更新时间：2006-11-5