氟伐曲坦 (Ｆｒｏｖａｔｒｉｐｔａｎ/Ｆｒｏｖａ ,Ｍｉｇａｒｄ ,ＶＭＬ - 251,ＳＢ - 209 509 )是一种强效脑选择性 5-ＨＴ1Ｂ/1Ｄ受体激动剂。

　　◆药理作用

　　本品为选择性 5-ＨＴ1Ｂ/1Ｄ受体亚型激动剂 ,与 5-ＨＴ1Ｂ/1Ｄ受体有高度亲和力 ,对 5-ＨＴ1Ｂ的亲和力为已知曲坦类药物中最强者。

　　◆药代动力学

　　单次口服本品 2. 5毫克后 ,Ｔｍａｘ约为 2～ 4小时 ,生物利用度约为 20～ 30%,食物对其吸收无明显影响。静注本品 0. 8毫克后 ,平均稳态分布容积约为 3. 0～ 4. 2升 /千克。本品与血浆蛋白结合率低 ,约为 15%。本品主要由ｃｙｐ450酶系的ｃｙｐ1Ａ2酶代谢 ,其代谢物主要从尿 (50%)和大便中排出 ,但代谢物多为原形药物。静注后平均清除率为 130～ 220毫升 /分钟 ,肾清除占总清除的40～ 45%。它的Ｔ1/2约为 25小时 ,为同类药物中最长者。

　　◆临床研究

　　有 5项随机、双盲、安慰剂对照研究评价了本品治疗 2000多例 18～ 69岁的中重度偏头痛患者的疗效。其中两项研究为剂量变化性研究 ,使用剂量为 0. 5～ 40毫克 ;另外 3项使用剂量均为 2. 5毫克。在服用本品后两小时 ,研究者评价受试者的头痛反应 ,结果发现 , 5项研究中所有治疗组患者两小时内的有效率明显高于安慰剂组 (37～ 46%对 21～ 27%)。治疗组两小时无疼痛者为 9～14%,而安慰剂组为 1～ 5%;两组复发率分别为 7～ 25%和 20～ 31%。另外 ,与安慰剂组比较 ,治疗组中与偏头痛相关的症状 ,如畏光、畏声和恶心等减少。其中的一项试验将氟伐曲坦与舒马曲坦(Ｓｕｍａｔｒｉｐｔａｎ)进行了疗效比较 ,结果发现 ,本品组两小时的有效率为 47%,而后者为 37%,但在预防复发方面 ,本品疗效不如后者 (25%对 32%)。这些研究还发现 ,低剂量组 (0. 5～ 1. 0毫克 )在两小时未达到疗效 ;而高剂量组 (5～ 40毫克 )疗效与 2. 5毫克相差不大 ,而前者不良反应发生率更高。

　　◆不良反应

　　本品通常耐受性良好 ,多数不良反应较轻 ,且为一过性。最常见的有眩晕、感觉异常、头痛、口干、虚弱、潮红、胸痛、消化不良和骨髓痛等。值得注意的是 ,本品的严重不良反应为心脏疾病 ,特别是对有易发心脏病因素者 ,可引起致命危险 ,但发生率很低。一旦服药后若出现胸部、喉和颈部压迫感 ,则应立即采取措施。

　　◆禁忌症

　　本品禁用于以下人群 :局部缺血性心脏病 ,如心绞痛、心肌梗死患者等 ;脑血管疾病 ,如中风患者等 ;外周血管疾病 ,如局部缺血性肠疾病患者 ;高血压未得到控制者 ;偏瘫性或基底动脉型头痛 ;对本品及其附加成分有过敏者 ;严重肝损害者。

作者：未知 文章来源：不详 更新时间：2006-11-3