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专题
利斯的明 :利斯的明是氨基酸甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂 ,属于该类药的第二代产品 ,由瑞士诺华制药英国公司开发 ,商品名艾斯能。研究结果显示 :该药虽然半衰期相对较短 ,但对胆碱酯酶抑制作用可达 10小时 ,该药不经肝脏及P450代谢 ,对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好 ,同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用。在欧洲、美国等 45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得较高的评价。
加兰他敏 :加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物 ,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。加兰他敏为化学合成药物 ,制剂有片剂、胶囊、口服液等 ,临床用于改善阿尔茨海默症 (AD)患者总体功能。该药具有双重作用机制 ,能较好地刺激和抑制乙酰胆碱酯酶 ,并且能够调节脑内的烟碱受体位点 ,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能 ,延缓脑细胞功能减退的进程。加兰他敏于 2000年 7月被欧盟批准后在英国、爱尔兰首先上市 ,现已在 25个国家上市。 19 9 8年上海中兴制药厂已生产加兰他敏原料药 , 19 9 9年国家药品监督管理局批准苏州第六制药厂生产四类新药氢溴酸加兰他敏胶囊 , 2000年已在我国主要城市重点医院抗痴呆药品中崭露头角。
近几年 ,乙酰胆碱脂酶抑制剂已成为阿尔茨海默症的一线治疗药物 ,确认了其有效缓解认知功能障碍的地位 ,产品销售量占据了抗痴呆药物中的最大份额。研究表明石杉碱甲、毒扁豆碱、美曲磷脂对阿尔茨海默症也有一定的治疗作用 ,我国中科院上海药物所开发的石杉碱甲化合物已申请了国际专利 ,其作用机理正在进行深入研究。北京四环制药、宁波立华制药、上海汉殷药业和上海医科大学红旗药厂获得了新药证书和生产文号。 (未完待续 )
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