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专题
美国洛杉矶加州大学Sawyers等的研究显示 ,在对伊马替尼耐药的BCR -ABL突变细胞中 ,新型ABL激酶抑制剂BMS - 354825显示了其疗效。 (Science 2004, 305∶ 39 9 )
伊马替尼在慢性粒细胞性白血病 (CML)中的疗效已获得证实 ,但其耐药率也在不断上升 ,这种现象与肿瘤细胞产生BCR -ABL突变而影响其与肿瘤细胞的结合相关 ,而BMS - 354825则相对不易受到该突变的影响。
Sawyers等的研究显示 ,BMS - 354825抗肿瘤细胞的能力比伊马替尼高 2个对数级 ,且对 15个耐伊马替尼的BCR -ABL突变中的 14个有疗效 ;动物试验也显示 ,BMS - 354825可有效延长BCR -ABL小鼠的生存期。
BMS - 354825治疗伊马替尼耐药CML患者的Ⅰ期临床试验现正在进行中。
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