抗肿瘤西药 :

　　一、烷化剂

　　塞替派

　　【其他名称】息安的宾、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、ＴＥＰＡ。

　　【适应证】用于乳腺癌、卵巢癌 ,也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。

　　【不良反应】1、骨髓抑制 ,可引起白细胞及血小板下降。 2、有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应 ,个别有发热及皮疹等。 3、可引起男性无精子、女性无月经。

　　【用法用量】静注或肌注 , 10ｍｇ/次 , 1次 /日 ,用 5日后改为每周 2次 ,疗程总量 250ｍｇ。动脉或局部灌注 , 10ｍｇ～ 20ｍｇ/次 , 1次 /日或每周 2～ 3次 ,总量同上。膀胱灌注 ,用于膀胱癌手术后 ,将药物 30ｍｇ～ 60ｍｇ(～ 100ｍｇ)溶于生理盐水中 ,浓度为 1ｍｇ～ 2ｍｇ/ｍｌ,灌注膀胱 ,停留 1小时 , 1～ 2次 /周。

　　二溴甘露醇

　　【适应证】用于慢性粒细胞白血病、何杰金病、真性红细胞增多症。

　　【不良反应】1、有时可出现恶心、呕吐及厌食等胃肠道反应。 2、骨髓抑制可发生白细胞及血小板下降。 3、本品有较强的蓄积作用 ,需定期检查血象。有出血现象者禁用。 4、用药期间避免照射Ｘ线等。

　　【用法用量】口服 , 500ｍｇ/日 ,分 3次服。维持量自 200ｍｇ/日至每周 200ｍｇ ,根据血中白细胞数进行调整。

　　洛莫司汀

　　【其他名称】罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲。

　　【适应证】用于原发性或继发性肿瘤 ,如脑胶质细胞瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。

　　【不良反应】1、骨髓抑制 ,主要为白细胞及血小板减少。 2、消化系统较常见的反应有恶心、呕吐 ,偶见胃肠道出血。空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺 (灭吐灵 )等可减轻反应。

　　3、偶见迟发性肝损害。肝功能不良者慎用。 4、本品有致畸胎可能 ,孕妇忌用。

　　【用法用量】口服 ,每次 130(100～ 150)ｍｇ ,或每次 3. 5ｍｇ/ｋｇ ,顿服。间隔 6～ 8周后依血象情况再用第 2次 ,一般用 4次。

　　盐酸丙卡巴肼

　　【其他名称】甲基苄肼 ,甲苄肼。

　　【适应证】用于治疗何杰金病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。

　　【不良反应】1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐 ,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少 ,有出血倾向 ,亦可致贫血。 3、较常见头痛、乏力、嗜睡 ,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。 4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。 5、其他症状有寒战、发热及出汗 ,偶见心动过速和血压下降。 6、肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。

　　【用法用量】口服 ,从每日 50ｍｇ～ 100ｍｇ开始 , 1周后逐渐增加 ,至每日 150ｍｇ～ 200ｍｇ为止 ,一般分 3次服 ,连用 2～ 3周 ,然后停药 2周再用 ,或用维持量每日 100ｍｇ ,至毒性出现时停药。

　　苯丁酸氮芥

　　【其他名称】流克伦、瘤可宁、氯氨布西。

　　【适应证】用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。

　　【不良反应】1、可有淋巴细胞下降 ,对粒细胞和血小板的抑制较轻 ,剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。 2、胃肠道反应较氮芥轻 ,易为病人所耐受。

　　【用法用量】口服 ,每日 0. 1ｍｇ～ 0. 2ｍｇ/ｋｇ ,总量 400ｍｇ～ 500ｍｇ为 1疗程 ,维持剂量每日 0. 03ｍｇ～ 0. 1ｍｇ/ｋｇ。

　　二、抗代谢药

　　盐酸阿糖胞苷

　　【其他名称】胞嘧啶阿拉伯糖苷。

　　【适应证】临床用于治疗急性白血病及消化道癌。

　　【不良反应】1、骨髓抑制 ,主要为白细胞和血小板下降。胃肠道反应有恶心、呕吐和腹泻。2、偶尔可引起肝功能异常、腹痛、胃肠道出血、巨幼红细胞性贫血及发热反应等 ,经对症治疗后 ,症状可减轻或消失。

　　【用法用量】常用量每日 2(1～ 3)ｍｇ/ｋｇ ,静注 ,或溶于葡萄糖注射液中缓慢滴注 ,亦可用同量皮下或肌内注射 ,连用 10～ 14日为 1疗程 ,或连用 5日 ,停 9日后再用。维持量 ,按上述每日剂量作皮下注射 ,每周给药 1～ 2次。鞘内注射 , 50(25～ 75)ｍｇ/次 ,用生理盐水 2ｍｌ溶解 ,每日或隔日注射 1次 ,连用 3次。

　　甲氨蝶呤

　　【其他名称】氨甲蝶呤、氨甲叶酸。

　　【适应证】用于急性白血病 ,尤其是急性淋巴细胞性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

　　【不良反应】1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降 ,对血小板亦有一定影响 ,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量 1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶 (ＡＬＴ)升高 ,或药物性肝炎 ;小量持久应用可致肝硬化。 4、肾脏损害常见于高剂量时 ,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5、脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等。鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时 ,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6、妊娠早期使用可致畸胎 ,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

　　【用法用量】治疗白血病 ,通常成人口服 2.5ｍｇ～ 10ｍｇ/日 ,总量约 50ｍｇ～ 150ｍｇ。儿童1. 5ｍｇ～ 5ｍｇ/日。

　　替加氟

　　【适应证】主要用于胃癌、胆道癌、直肠癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、肺癌及头颈部癌。

　　【不良反应】同氟尿嘧啶 ,但较轻。

　　【用法用量】口服 , 800ｍｇ～ 1200ｍｇ/日 ,分2～ 4次服用 ,疗程量为 20ｇ～ 40ｇ。静脉滴注 , 1次 /日 , 15ｍｇ～ 20ｍｇ/ｋｇ溶于 5%葡萄糖液300ｍｌ～ 500ｍｌ中。亦可采用 60ｍｇ～ 120ｍｇ/ｋｇ , 2次 /周。直肠给药 ,栓剂 500ｍｇ～ 1000ｍｇ/日 , 1次 /日。