生长抑素是一种天然的 14肽 , 19 72年发现存在于脑、下丘脑、胃肠、胰腺的内分泌细胞中 , 19 73年首先被分离提纯 ,并逐步应用于临床。其具有广泛的生理作用 ,包括抑制生长激素、消化道激素 (胃泌素、胰液素、缩胆囊素、胰酶泌素、胰高糖素、胰岛素及血管活性肠肽等 )及胃酸分泌等。此外 ,还可降低脏器的血流量 ,特别是对肠系膜动脉有较强的收缩作用 ,从而使回流至门静脉的血流减少 25%～ 35% ,门静脉压下降 12. 5%～ 16. 7% ,故可治疗内分泌疾病 ,顽固性腹泻 ,急、慢性胰腺炎 ,胃肠瘘和胰腺瘘管 ,消化道溃疡和糜烂性胃炎并出血 ,肿瘤及食管静脉曲张破裂出血等各种疾病。然而 ,这种天然的 14肽生长抑素半衰期过短 ( 1～ 3分钟 ) ,特异性不高 ,只能静脉用药 ,药价昂贵 ,静脉间断 3分钟以上必须重新推注 250微克冲击量 ,否则会出现反跳性高分泌现象。以上缺点制约了该药在临床上的广泛应用 ,为此 19 82年人工合成了一种生长抑素类似物 S M S 201— 9 9 5,即奥曲肽 ( O c t r e t i d e )。

　　它是一种由 8个氨基酸组成的多肽 ,保留了 14肽的主要功能基团 ,并将其中的色氨酸改造为右旋色氨酸 ,而且 N端的右旋苯丙氨酸以及 C端的苏氨酸具有抵御代谢酶的降解作用 ,因而不但保留了天然生长抑素的药理学活性 ,且特异性更高 ,作用更强 ,比天然生长抑素作用强 20倍以上 ,半衰期增长至 113分钟 ,不良反应少 ,使用更方便 ,可静脉、皮下或肌肉注射 ,即使长期使用停药后也不发生“反跳”现象 ,在临床应用迅速普及。

　　人工合成生长抑素治疗食管胃底静脉曲张破裂出血 ,一般静脉注射后持续静脉点滴作用更好 ,因此大部分都是采用此方法。即将奥曲肽 0. 1毫克加入 5%葡萄糖液 20毫升中静脉注射 ,也可增大至 0. 25毫克 ,此后持续静脉点滴 2～12小时 ,止血有效率为 50%～ 60%。也可采用先缓慢静注 0. 1毫克 (可酌情加量 ) ,再以 25微克 /小时静脉滴注 ,持续 24～ 48小时 ,止血率可在 70%～ 87%。国外报告 ,生长抑素对食管静脉曲张破裂出血 24小时的止血率达 53%～ 100% ,大多数在 70%～ 80%左右 ,显著优于血管加压素 ,副作用和合并症少、病人耐受是其突出优点。故国内有些学者认为 ,应把生长抑素作为治疗食管静脉曲张破裂出血的首选药物。

作者：未知 文章来源：不详 更新时间：2006-11-4